UVI5008: the first reversible, non-covalent Bruton's tyrosine kinase epi-inhibitor for B-cell malignancies - PubMed
a day ago
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- #CLL treatment
- #BTK inhibitor
- UVI5008是首个可逆、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）表观抑制剂，用于治疗B细胞恶性肿瘤。
- 它能同时靶向野生型BTK和C481S突变型BTK异构体，解决慢性淋巴细胞白血病（CLL）的耐药性问题。
- 与伊布替尼相比，UVI5008通过降低BTK蛋白水平和下游信号传导，显示出更优异的疗效，从而增加细胞凋亡。
- 该抑制剂在复发/难治性CLL细胞（包括携带C481S BTK突变的细胞）中表现出强效的抗肿瘤效果。
- 体内和体外研究均支持UVI5008作为B细胞恶性肿瘤治疗药物的潜在前景。