Insights Into Vepdegestrant (ARV-471): The First-in-Class Estrogen Receptor Proteolysis-Targeting Chimera Approaching Food and Drug Administration Approval for Breast Cancer - PubMed
2 months ago
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- Vepdegestrant（ARV-471）是首个用于乳腺癌治疗的雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）药物。
- 该口服生物可利用的PROTAC类雌激素受体（ER）降解剂专为ER阳性、HER2阴性乳腺癌（尤其携带ESR1突变患者）开发。
- 2025年6月6日，vepdegestrant的新药申请（NDA）正式提交美国FDA，标志着PROTAC技术领域的重大里程碑。
- 本综述涵盖vepdegestrant的分子设计、合成工艺、降解机制、临床前药理学研究及临床开发进展。
- 文章探讨了口服PROTAC类ER降解剂在乳腺癌治疗领域的未来发展方向。