KARIs, Ghrelin Receptor Agonists With Excellent Brain Permeability, Increase Food Intake and Attenuate the Muscle Loss in Mice - PubMed
10 days ago
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- KARIs 是一类新型小分子生长激素促分泌素受体（GHSR-1a）激动剂，具有优异的大脑渗透性。
- 与阿那莫林相比，KARIs 表现出更高的口服生物利用度（63-68%）和脑分布，从而改善了药代动力学特性。
- 在术后肠梗阻小鼠模型中，KARIs 激活了下丘脑神经元，增加了摄食量并改善了胃肠动力。
- 在老年小鼠中，KARIs 提高了生长激素水平，恢复了肌肉质量，并通过调节肌肉相关基因来增强旋转杆运动表现。
- 在癌症恶病质模型中，KARIs 以比阿那莫林更低的剂量保留了肌肉质量并改善了身体机能，同时未影响肿瘤生长。